Медицинско-фармацевтические аспекты применения антацидных лекарственных средств

Лекарственные средства, которые могут нейтрализовать кислую среду, образующуюся в желудке, называют антацидными (далее АЛС). АЛС широко применяются в гастроэнтерологии, что объясняется низкой частотой развития кислотозависимых заболеваний верхних отделов органов пищеварения (гиперацидного гастрита, гастродуоденита и т. д. ). Эти заболевания часто проявляются развитием диспептических расстройств, например, изжога, отрыжка кислым, тошнота, чувство дискомфорта, тяжесть или боль в эпигастральной области, вздутие живота и др.

Статистические данные свидетельствуют, что диспепсические расстройства возникают в 19-41% населения в мире. По данным исследования, проведенного Институтом Гэллапа (США) более 40% человек принимают антацидные препараты по поводу изжоги.

Антациды способны снижать агрессивность желудочного сока, влиять на пищеварительные ферменты, желчные кислоты путем их абсорбирования, что приводит к уменьшению их активности. Они ограждают слизистую внутренних стенок органов пищеварения благодаря своему обволакивающему и цитопротекторному эффекту. Фармакологическими субстанциями АЛС являются соли магния (АТС-код A02AA), алюминия (АТС-код A02AB) и кальция (АТС-код A02AC) и их комбинации (АТС-код A02AD).

В современной фармакологии различают несколько классификаций АЛС. Согласно международной анатомо-терапевтической химической классификационной системе лекарственных средств все атациды относятся к группе A «Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A02 «Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний».

С позиции клинической фармакотерапии все антацидные средства разделяют на две группы: антациды, которые всасываются в органах пищеварения и антациды, которые не всасываются. К атацидам, которые всасываются, относятся лекарственные препараты, содержащие в качестве активного фармакологического ингредиента карбонатные соли натрия, оксиды магния, основные карбонатные соли магия и кальция, а также их смеси.

К антацидам, которые не всасываются, относятся препараты, содержащие фосфатные соли алюминия, силикатные соли магия, а также их смеси с другими неиндифферентными веществами: (место анестезирующие вещества, антифлатуленти, симетикон, магальдрат, метилполиксилоксан и диоктаэдрический смектит, альгиевая кислота).

Антациды, которые всасываются, являются хорошо растворимыми веществами. Вступая во взаимодействие с кислой средой желудка они образуют углекислый газ и воду. Гидрокарбонатные соли натрия отличаются от других антацидов своим системным действием, что приводит к сдвигу кислотно-щелочного баланса крови. Это может привести к накоплению бикарбонатов в организме.

Фармакологические свойства атацидов, которые всасываются, обусловлены их способностью вступать в химическое взаимодействие с солянокислой средой желудочного сока нейтрализуя последнюю. Это обуславливает наступление быстрого, но кратковременного фармакотераевтического эффекта. Благодаря тому, что в результате химического взаимодействия АЛС, которые всасываются, и желудочного сока происходит образование углекислого газа и воды интрагастральная среда повышается и стимулирует повторное образование солянокислого желудочного сока.

Наиболее востребованными в клинической практике являются антациды, которые не всасываются и не имеющие системной фармакокинетики. атациды, которые не всасываются, обладают более пролонгированным фармакотерапевтическим эффектом благодаря своей способности образовывать коллоидные растворы в просвете органов пищеварения, которые из-за большой контактной поверхности создают условия для кислотонейтрализующего эффекта, защиты слизистой органов пищеварения. Антациды, которые не всасываются, способны нормализовать перистальтику желудка, обеспечивать своевременное опустошение органов пищеварения от содержимого, оказывать антиболевой эффект. Кроме этого, антациды, которые не всасываются обладают цитопротекторным и абсорбирующими эффектами, что значительно расширяет возможности их применения при гастропатологиях. Способность к образованию тонкуой пленки на стенках органов пищеварения позволяет широко использовать антациды, которые не всасываются, при эрозивных состояниях органов пищеварения, стимулируя тем самым рубцевание последних.

Комбинированные атациды, содержащие антифлатуленты: симетикон, магальдрат, метилполиксилоксан и диоктаэдрический смектит, альгиевую кислоту кроме кислотонейтрализующего эффекта способны проявлять ветрогонное и барьерно-защитное действие. Альгиевая кислота, вступая в реакцию с натрия бикарбонатом, способна образовывать пенообразную взвесь, застилающую слизистую органов пищеварения.

По силе кислотонейтрализующего действия атациды можно расположить в следующем порядке (от большей к меньшей): окись магния, гидроокись алюминия, карбонат кальция, трисиликат магния, гидрокарбонат натрия. Антациды, у которых в качестве активного фармакологического ингредиента катион алюминия, проявляют более сильный фармакотерапевтический эффект (выраженное кислотонейтрализующее и абсорбирующее действие, высокая цитопротективная способность). Однако они замедляют перистальтику органов пищеварения, и вызывают запор. Соли магния наоборот – проявляют усиление перистальтики. Комбинированные антациды, содержащие алюминия и магния гидроксиды, способны обеспечить быстрое и пролонгированное антацидное действие на фоне минимального проявления побочных эффектов.

Степень фармакотерапевтического эффекта антацидов можно определить с помощью показателя кислотонейтрализующей активности (КНА), которая определяется количеством соляной кислоты, нейтрализующаяся общепринятым для приема количеством антацидов до физиологического показателя кислотно-щелочного баланса в течении известного промежутка времени. атациды, имеющие в качестве активного фармакологического ингредиента соли алюминия проявляют самый сильный фармакотерапевтический эффект, а антациды с солями магия – наоборот самый слабый.

Правила приема антацидных препаратов обуславливаются этиологией, особенностью патогенеза и клинической картиной заболевания. Антациды являются симптоматическими лекарственными средствами.

Основными показаниями для медицинского применения антацидов являются диспептические расстройства, сопровождающимися изжогой, метеоризмом, тяжестью в эпигастральной области. Антациды применяются в качестве симптоматических препаратов при таких заболеваниях как язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивные поражения слизистой органов пищеварения, грыже, рефлюкс-эзофагите, дуоденально-гастральном рефлюксе, интоксикации, кишечных инфекциях, погрешности в диете, злоупотреблении кофе, алкоголя, курении.

В качестве кислотонейтрализующих лекарственных средств антациды применяются как основной препарат (на первичном этапе заболевания) и как препараты выбора (на вторичном этапе заболевания).

Для проведения фармакотерапевтических мероприятий заболеваний, зависимых от степени нарушения кислотно-щелочного баланса в желудочно-кишечном просвете антациды являются препаратами вспомогательной терапии и используются наряду с лекарственными препаратами других клинико-фармакологических групп. Благодаря своей склонности к абсорбции и цитопротективному действию на слизистые атациды, которые не всасываются, широко применяются при рефлюксных состояниях и таким образом положительно влияют на клинико-эндоскопическую динамику. Если рефлюксные состояние не осложнены эрозивными нарушениями антациды используются в качестве монотерапии. В противном случае – как вспомогательное лекарственное средство. Наиболее эффективными атацидными препаратами при рефлкс-эзофагите и других эпигастральных заболеваниях являются те, которые имеют форму выпуска в виде коллоидного раствора для перорального использования, а также комбинированные невсасывающиеся антациды.

Благодаря своему антиболевому эффекту антациды, преимущественно те, которые не всасываются, широко используются при язвенных поражениях органов пищеварения в качестве вспомогательной фармакотерапии. Особенное значение применение комбинированных антацидов, которые не всасываются, имеет при наличии долго не заживающих и трудно рубцующихся язвах.

В качестве дополнительной фармакотерапии антациды могут применяться при таких патологических состояниях, которые сопровождаются диспепсическим синдромом.

При наличии патологии органов пищеваренияатацидные препараты могут использоваться в качестве монотерапии с целью профилактики рецидивов.

Кроме этого, в фармакотерапевтической практике антациды могут использоваться для предупреждения развития заболеваний органов пищеварения, которые развиваются под действием лекарственных препаратов других клинико-фармакологических групп (например, нестероидных противовоспалительных средств).

антациды, которые не всасываются, применяются как основное средство для купирования чувства жжения в эпигастральной области у беременных, возникающая примерно у 50-80% женщин.

Способность к абсорбированию желчных кислот и лизолецитина, попадающие при дуоденогастроэзофагеальном состоянии на слизистые желудка позволяет применять АЛС при таких состояниях как каменный и без каменный холецистит, нарушении функции желчевыводящих протоков.

Антациды являются необходимыми составляющими лечения воспалительных процессов в органах пищеварения при хронических панкреатитах.

Для антацидных препаратов наиболее характерными лекарственными формами являются растворы для внутреннего применения, растворимые порошки, жевательные таблетки, гели или взвеси. Такие лекарственные формы способны повышать и пролонгировать фармакотерапевтические свойства антацидов благодаря своим физико-химическим характеристикам. Наиболее удобной и позволяющей достичь быстрого фармакотерапевтического эффекта является лекарственная форма в виде орального раствора или взвеси активных веществ. Наиболее распространенным количеством антацидов на 1 прием составляет 15-20 мл. Как правило антациды в жидкой лекарственной форме выпускаются уже в дозированном виде. Антацидные препараты также выпускаются в виде жевательных таблеток или таблеток для рассасывания. С целью повышения фармакотерапевтического эффекта антацидов в некоторых инструкциях для медицинского применения указано, что их необходимо применять до еды. Однако, наиболее эффективно применять их на высоте желудочной секреции или за некоторое время до сна.

Применение атацидов, как и лекарственных средств других клинико-фармакологических групп, может сопровождаться развитием ряда негативных эффектов. Среди таких следует отметить развитие нарушений функции органов пищеварения (запор или понос), резкое повышение кислотообразующей функции поджелудочной железы, гиперкальциемии, гипермагниемии, нарушений фосфорно-кальциевого обмена. Всасывающиеся антациды необходимо с осторожностью использовать пациентам, имеющим нарушения функций сердца и сосудов, выделительной системы, беременным и пожилым людям, а также детям до 12 лет.

Противопоказанием для невсасывающихся антацидов является наличие нарушений функции почек и печени. При совместном применении антацидных препаратов наблюдается уменьшение эффективности слабых кислот: барбитуратов, сульфаниламидов, пенициллина и других. Всасывания слабых щелочей (атропина, аминозина, анаприлина усиливается.

Поэтому, для получения адекватной терапии заболевания, а также предупреждения осложнения, Антациды необходимо применять после консультации медицинского и фармацевтического специалиста, а также с соблюдением основных правил ответственного самолечения.