АЕРРАН

Уточнить поиск (искать в найденном):

Инструкция

Название: Аерран (Aerrane)

Жидкость для ингаляционного наркоза, действующее вещество – изофлуран.

1. Состав и описание

Аерран поставляется в стеклянных флаконах янтарного цвета по 100 и 250 мл:

• Каждый флакон препарата Аерран 100 мл содержит 100 мл изофлурана.
• Каждый флакон препарата Аерран 250 мл содержит 250 мл изофлурана.

Изофлуран представляет собой прозрачную, бесцветную, стабильную летучую жидкость, не содержит добавок или химических стабилизаторов. Имеет слегка острый, затхлый запах. Не разлагается в присутствии натронной извести, не вступает в реакцию с алюминием, оловом, латунью, железом и медью.

2. Лекарственная форма

Жидкость для ингаляционного наркоза

3. Клинические сведения

3.1 Показания к применению

Препарат Аерран представляет собой летучий галогенированный анестетик для общей ингаляции.

3.2 Дозировка и способ применения

Для точной дозировки препарата Аерран следует использовать испарители, специально калиброванные для изофлурана.

Индукция анестезии:

В случае если Аерран используется для индукции анестезии, рекомендованная начальная концентрация составляет 0,5%. Индивидуальную дозу препарата титруют до достижения желаемого эффекта.

Концентрация 1,3-3,0%, как правило, вызывает хирургическую анестезию в течение 7-10 минут.

За исключением новорожденных, минимальная альвеолярная концентрация  (МАК) изофлурана уменьшается с увеличением возраста пациента.

МАК препарата Аерран в организме человека представлена в таблице

Возраст	O2 - 100%	O2 + N2O (60%)
Новорожденные	1,60	--
1-6 месяцев	1,87	--
7-11 месяцев	1,80	--
1-2 года	1,60	--
3-5 лет	1,62	--
6-10 лет	1,40	0,58
10-15 лет	1,16	0,53
26 ± 4	1,28	0,56
44 ± 7	1,15	0,50
64 ± 5	1,05	0,37

При использовании препарата Аерран для индукции анестезии, следует учитывать, что риск возникновения кашля, ларингоспазма и бронхоспазма во время индукции возрастает с увеличением концентрации изофлурана.  Для предупреждения развития кашля, ларингоспазма и бронхоспазма рекомендовано применение снотворных доз барбитуратов.

Поддержание анестезии:

Во время операции поддержание анестезии возможно при концентрации Аеррана 1,0-2,5% при использовании комбинации кислорода и закиси азота. В случае использования чистого кислорода концентрация препарата Аерран составляет 1,5-3,5%.

Выведение из анестезии:

Для быстрого выведения пациента из анестезии необходимо снизить концентрацию препарата Аерран до 0,5% в конце операции или до 0% на стадии наложения швов. До полного пробуждения пациента необходимо вентилировать его легкие 100% кислородом. Если в качестве вектор-газа используется смесь 50% кислорода и 50% закиси азота, минимальная альвеолярная концентрация препарата Аерран составляет 0,65%.

3.3 Передозировка

В случае передозировки следует прекратить введение анестетика, проверить проходимость воздушных путей и, в зависимости от ситуации, провести вспомогательную или контролируемую оксигенацию 100% кислородом.

4. Фармакологические свойства

4.1 Фармакологические свойства

Аерран вызывает быстрое введение пациента в состояние общей анестезии. Применение препарата Аерран подавляет гортанные и глотательные рефлексы, что облегчает проведение интубации.

4.2 Фармакокинетические свойства

Аерран метаболизируется в меньшей степени, чем другие галогенированные анестетики, такие как энфлуран или галотан. Около 95% от полученной дозы Аеррана выводится с выдыхаемым воздухом. 0,2% от полученной дозы препарата Аерран метаболизируется до трифторуксусной кислоты.

Средняя концентрация неорганического фторида в сыворотке крови у пациентов, получавших Аерран, через 4 часа после анестезии, как правило, менее 5 ммоль/л. Показатели возвращаются к нормальному уровню в течение первых суток после анестезии. Такие концентрации неорганического фторида в норме не нарушают функцию почек.

5. Противопоказания

Применение препарата Аерран противопоказано у пациентов:

- с известной гиперчувствительностью к изофлурану или другим галогенированным анестетикам;

- с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии;

- с наличием в анамнезе случаев  злокачественной гипертермии, нарушения функции печени, желтухи, необъяснимой лихорадки, лейкоцитоза и эозинофилии после применения изофлурана или других галогенированных анестетиков;

- с противопоказаниями к общей анестезии;

- при акушерских операциях;

- при применении неселективных ингибиторов МАО.

6. Меры предосторожности

  Препарат Аерран должен использоваться только квалифицированными анестезиологами. Так как глубина анестезии может легко и быстро меняться, Аерран следует использовать только со специально калиброванными испарителями. Степень понижения кровяного давления и угнетения дыхания свидетельствует о степени анестезии. Спонтанное дыхание должно тщательно и непрерывно контролироваться, при необходимости должна быть оказана помощь.

При использовании галогенированных анестетиков были зарегистрированы случаи нарушения функции печени, желтуха и фатальный некроз печени. Такие реакции, по всей видимости, вызваны гиперчувствительностью к анестетику. Цирроз, вирусный гепатит или другие заболевания печени в анамнезе могут быть причиной для отказа от использования галогенированных анестетиков.

Аерран оказывает выраженное угнетающее воздействие на функцию дыхания. Эффект усиливается при проведении наркотической премедикации или одновременном использовании других респираторных депрессантов. Чрезмерное угнетение дыхания может быть связано с глубиной анестезии и уменьшается при снижении концентрации изофлурана. Функцию дыхания следует тщательно контролировать и при необходимости использовать вспомогательную или контролируемую вентиляцию легких.

Аерран в незначительной степени метаболизирует в организме человека. В период после операции только 0,17% от полученной дозы препарата Аерран  определяется в виде мочевых метаболитов. Наибольшая концентрация неорганических фторидов в сыворотке крови (5 ммоль / л) наблюдается через 4 часа после проведения анестезии и возвращается к нормальным показателям в течение 24 часов после анестезии. Случаев нарушения функции почек после введения Аеррана не зарегистрировано.

Опыт использования препарата Аерран для повторной анестезии недостаточен. Как и в случае с другими галогенированными анестетиками, повторную анестезию в течение короткого промежутка времени следует проводить с осторожностью.

Пациенты с миастенией чрезвычайно чувствительны к лекарствам, угнетающим дыхательную функцию. У данной группы пациентов препарат Аерран должен применяться с осторожностью.

Во время нейрохирургических операции рекомендована контролируемая вентиляция легких. Во время легкой анестезии церебральный кровоток остается неизменным, однако, он имеет тенденцию к росту по мере увеличения наркоза. Повышение внутричерепного давления может быть предотвращено путем применения гипервентиляции легких пациента до или во время анестезии.

Аерран раздражающим образом действует на слизистые оболочки, поэтому препарат достаточно трудно применять в тех случаях, когда наркоз подается при помощи маски. У детей это может стать причиной повышенного слюноотделения и спровоцировать ларингоспазм.

У пациенток, перенесших аборт, применение препарата Аерран может вызвать дополнительную потерю крови.

Аерран, как и другие галогенированные анестетики, взаимодействует с сухими абсорбентами диоксида углерода с образованием монооксида углерода. Чтобы свести к минимуму риск образования монооксида углерода и повышение уровня карбксигемоглобина в крови, следует использовать влажные абсорбенты диоксида углерода. Рекомендовано прямое измерение уровня карбоксигемоглобина у больных на замкнутом контуре анестезии.

У пациентов с повышенной восприимчивостью к изофлурану, анестезия препаратом Аерран может вызвать гиперметаболизм скелетных мышц, что приводит к повышенному потреблению кислорода и развитию клинического синдрома, известного как злокачественная гипертермия. Синдром характеризуется мышечной ригидностью, тахикардией, тахипноэ, цианозом, аритмией, нестабильным артериальным давлением. В этом случае необходимо прекратить применение изофлурана, нормализовать артериальное давление и провести поддерживающую терапию.

Известны случаи, когда применение ингаляционных анестетиков было связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, развитию сердечной аритмии и смерти у детей в послеоперационный период. Наибольшему риску подвергаются пациенты с латентными или диагностированными нервно-мышечными заболеваниями, особенно мышечной дистрофией. Большинство случаев, но не все, связаны с одновременным применением сукцинилхолина. У пациентов отмечались высокие уровни креатининкеназы, а в некоторых случаях изменения мочи, характерные для миоглобинурии. Несмотря на сходство симптомов с синдромом злокачественной гипертермии, ни один из пациентов не демонстрировал признаков мышечной ригидности или гиперметаболизма.

В ответ на применение изофлурана были зарегистрированы случаи легкой, средней и тяжелой песлеоперационной печеночной дисфункции, гепатита с или без проявлений желтухи, некроз печени и печеночная недостаточность, в том числе, со смертельным исходом. Такие реакции могут быть характерны для аллергического гепатита, развившегося в ответ на применение галогенированных анестетиков. Следует проявлять осторожность при использовании изофлурана у пациентов с заболеваниями печени или получающих лечение препаратами, вызывающими дисфункцию печени.

Применение препарата Аерран может вызвать индивидуальную аллергическую реакцию, включая анафилаксию. Проявления такой реакции включают гипотонию, сыпь, затрудненное дыхание и сосудистый коллапс.

У всех пациентов, получающих изофлуран, должны постоянно контролироваться основные параметры – сердечная деятельность, артериальное давление, насыщение крови кислородом и т.д.

У пациентов с ишемической болезнью сердца, поддержание нормальной гемодинамики имеет большое значение для профилактики ишемии миокарда. Изофлуран может стать причиной дозозависимой коронарной вазолидации. Клинические исследования не дают оснований полагать, что изофлуран может спровоцировать ишемию миокарда или инфаркт. Тем не менее, Аерран у пациентов с ишемической болезнью сердца стоит использовать с осторожностью.

7. Применение препарата Аерран во время беременности и лактации

Все препараты для общей анестезии потенциально могут оказывать негативное влияние на центральную нервную систему и функцию дыхания у новорожденных. Адекватных данных о применении препарата Аерран во время беременности не существует. Безопасность применения препарата Аерран у беременных женщин не установлена, поэтому, следует избегать использования данного препарата во время беременности.

Из-за того, что изофлуран оказывает релаксационное воздействие на гладкие мышцы матки, его применение в  ходе акушерско-гинекологических операций, у пациенток, перенесших аборт или выскабливание матки, может привести к увеличению кровопотери.

Кормление грудью возможно не ранее, чем через 12 часов после анестезии. Так как нет достаточной информации о проникновении изофлурана в грудное молоко, потенциальные риски и преимущества использования препарата Аерран у кормящих женщин необходимо оценивать индивидуально.

8. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациенты, получавшие анестезию препаратом Аерран, должны воздержаться от управления транспортными средствами и эксплуатации механизмов как минимум в течение 24 часов после общего наркоза. Не рекомендовано употребление любого алкоголя.

9. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Аерран и следующих лекарственных средств требует тщательного наблюдения за клиническим и биологическим состоянием пациента.

Опиаты уменьшают минимальную альвеолярную концентрацию изофлурана. Фентанил и его аналоги в сочетании с изофлураном могут привести к синергическому падению артериального давления и частоты дыхания.

Изофлуран уменьшает необходимые дозы нервно-мышечных блокирующих агентов.

Изофлуран может спровоцировать гипотонию у пациентов, получающих антагонисты кальция.

Противопоказано одновременное применение препарата Аерран и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен не менее, чем за 15 дней до операции.

Не рекомендован одновременный прием изофлурана и бета-симпатомиметиков (изопреналин) и альфа-и бета-симпатомиметиков (адреналин, норадреналин).

В большинстве случаев, когда прием медикаментов является необходимым, нет никаких причин для прекращения лечения. Однако пациент должен сообщить анестезиологу обо всех принимаемых им лекарственных препаратах.

Бета-блокаторы. Одновременное применение бета-блокаторов и изофлурана может усиливать сердечно-сосудистые эффекты ингаляционных анестетиков. Действие бета-блокатров может подавляться во время операции бета-симпатомиметиками. В общем случае, лечение бета-блокаторами не должно быть прекращено, однако следует избегать любого резкого сокращения дозы.

Изониазид. Риск усиления гепатотоксического действия связан с повышением образования токсичных метаболитов изониазида. Лечение изониазидом должно быть приостановлено за одну неделю до операции и возобновлено спустя 15 дней после операции.

Адреналин. Используемый для местного гемостатического действия путем подкожной или десневой инъекции, адреналин может стать причиной множественной желудочковой аритмии. Дозировка адреналина должна быть ограничена, например, 0,1 мг адреналина в течение 10 минут  или 0,3 мг в течение одного часа у взрослых пациентов.

Амфетамин и его производные, психостимуляторы, эфедрин и его производные, средства для снижения аппетита. Повышают риск возникновения интраоперационной гиперчувствительности. В случае плановой операции, рекомендовано прервать лечение данными препаратами за несколько дней  до операции.

Мышечные релаксанты. Изофлуран снижает необходимые дозы мышечных релаксантов. Екомендовано использовать от 1/3 до ½ от обычной дозы этих препаратов.

Морфин и анальгетики на его основе. Усиливают угнетающее действие изофлурана на дыхание.

10. Побочные эффекты

Следующие побочные эффекты были выявлены в контролируемых клинических испытаниях взрослых и детей с использованием различных способов премедикации, других анестетиков и хирургических процедур различной длины.

Со стороны крови и лимфатической системы: карбоксигемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Метаболизм и система питания: гиперкалиемия, содержание глюкозы в крови.

Психические расстройства: ажитация, бред, перепады настроения.

Со стороны нервной системы: судорги, психические нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, остановка сердца, тахикардия, увеличение QT-интервала, гипотония, кровотечение (у пациенток, перенесших аборт).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, отдышка.

Желудочно-кишечные расстройства: кишечная непроходимость, рвота, тошнота.

Со стороны печени: некроз печени, гепатоцеллюлярные травмы, увеличение концентрации билирубина в крови.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: отек лица, контактный дерматит, сыпь.

Почки и расстройства мочеиспускания:  повышение креатинина в крови.

Общие нарушения: злокачественная гипертермия, дискомфорт в области грудной клетки, озноб.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов, повышенные ферменты печени, увеличение содержания фтора, нарушения на электроэнцефалограмме, уменьшение холестерина в крови, снижение уровня щелочной фосфатазы в крови, увеличение креатинфосфокиназы в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: острый некроз скелетных мышц.

Незначительные изменения настроения могут сохраняться в течение 6 дней после операции.

 

11. Условия хранения

Флаконы с препаратом Аерран следует хранить в вертикальном положении. Чтобы избежать утечки, колпачок флакона должен быть плотно закрыт. Аерран должен храниться в заводской упаковке до момента его использования. Температура хранения – не ниже 30 ° С.