КСЕОМИН

Уточнить поиск (искать в найденном):

Инструкция

Международное название: XEOMIN
Производитель: Мерц Фарма ГмбХ и Ко

 

1. Описание

Ксеомин – препарат второго поколения ботулинического токсина типа А, продуцируемый штаммом бактерии Clostridium botulinum серотипа А.  Активный компонент отделен от белков, что снижает вероятность выработки антител к препарату. Молекулярная масса Ксеомина – 150 кДа позволяет использовать его для инъекций даже в мелкие мышцы лица (мимические морщины).

2. Клинико-фармалогическая группа

Ингибиторы высвобождения ацетилхолина.

3. Состав и форма выпуска

Ксеомин производится в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или светло-желтого цвета, предназначенного для внутримышечного введения после разбавления 0,9% раствором хлорида натрия. Один стерильный флакон Ксеомина содержит 50 или 100 единиц препарата.  

1 флакон для приготовления раствора содержит:

Ботулинический токсин типа А	50 или 100 ед
Сахароза	4,7 мг
Сывороточный альбумин человека	1 мг

По 1 флакону в картонной коробке.

4. Клиническая фармакология

4.1 Механизм действия

Ксеомин блокирует холинергическую передачу в нервно-мышечных соединениях путем ингибирования высвобождения ацетилхолина из периферических холинергических нервных окончаний. Ингибирование происходит по следующей схеме:

• связывание нейротоксина с холинергическими нервными окончаниями
• интернализация нейротоксина в нервных окончаниях
• транслокация легкой цепи части молекулы в цитозоли нервных окончаний
• ферментативное расщепление
• высвобождение ацетилхолина

Импульс передачи восстанавливается с образованием новых нервных окончаний.

4.2 Фармакодинамика

Действие препарата отмечается спустя 4-7 дней после инъекции. Полное восстановление после внутримышечной инъекции обычно происходит в течение 3-4 месяцев.

4.3 Фармакокинетика

Современные методы исследования не позволяют обнаружить Ксеомин в периферическом кровотоке после внутримышечных инъекций в рекомендуемых дозах.

4.4 Канцерогенность, мутагенез, влияние на способность к зачатию.

Исследования канцерогенности Ксеомина не проводились. Исследования генотоксичности Ксеомина не проводились. В испытаниях на кроликах и мышах не было замечено влияния инъекций Ксеомина на фертильность и способность к зачатию.

5.  Показания к применению

1. Цервикальная дистония (спастическая кривошея) у взрослых, для уменьшения проявлений и снятия болевого синдрома.

2. Блефароспазм у взрослых.

3. Глабеллярные морщины (мимические морщины), для временного улучшения состояния.

4. Спастичность мышц руки вследствие перенесенного инсульта.

6. Дозировка и разведение

Важно! Ксеомин не является взаимозаменяемым с другими препаратами ботулотоксина.

6.1 При цервикальной дистонии (спастической кривошеи) рекомендованная начальная обща доза Ксеомина 120 единиц. В плацебо-контролируемых испытаниях начальные дозы Ксеомина в 120 единиц и 240 единиц не дали разной эффективности. Доза Ксеомина определяется врачом, индивидуально, исходя из тяжести заболевания, опыта предыдущего лечения, наличия побочных эффектов.  Максимальная доза в практике лечения за одну процедуру – 300 единиц, в одно и то же место не следует вводить более 50 единиц.

Ксеомин вводится внутримышечно, в кивательную мышцу, мышцу, поднимающую лопатку, лестничные или трапецевидные мышцы стерильными иглами номер 22 или 26.  Этот список не является исчерпывающим, так как любые мышцы, ответственные за контроль положения головы, могут использоваться в лечении. Количество инъекций в каждую мышцу определяется индивидуально. Локализация вовлеченных мышц возможна путем использования электромиографических методов или путем стимуляции нервных окончаний.  Частота повторного лечения определяется клинической реакцией, но не чаще чем каждый 12 недель.

6.2 При блефароспазме рекомендованная начальная доза составляет 1,25-2,5 единицы на одну инъекцию, общая доза не должна превышать 70 единиц для обоих глаз (по 35 единиц на каждый глаз). Частота повторного лечения определяется величиной клинической реакции, но не чаще, чем каждый 12 недель.  Инъекция в верхнее веко производится в латеральную и медиальную зону круговой мышцы глаза, инъекция в нижнее веко производится в латеральную зону круговой мышцы глаза. Для инъекции следует использовать иглы номер 27-30.

6.3 При лечении мимических морщин общая доза Ксеомина составляет 20 единиц на одну процедуру, разделенных на 5 равных внутримышечных инъекций по 4 единицы каждая. Рекомендовано использовать иглы номер 30-33. Повторная процедура рекомендована не чаще, чем через три месяца.

6.4 При спастичности мышц руки после инсульта доза Ксеомина устанавливается индивидуально для каждого пациента. Рекомендованная доза для одной процедуры может составлять от 170 до 400 единиц, в зависимости от тяжести состояния, величины и локализации вовлеченных мышц.

6.5 Безопасность и эффективность Ксеомина при лечении цервикальной дистонии, блефароспазма и мимических морщин у пациентов моложе 18 лет и старше 65 лет не исследовалась.

6.6 Подготовка к инъекции

Перед инъекцией необходимо растворить препарат:

• снять защитную крышку с флакона
• обработать пробку 70%-ным спиртовым раствором
• ввести в каждый флакон Ксеомина стерильный 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций. Аккуратно поворачивая флакон дождаться полного растворения препарата.

 Разведенный Ксеомин представляет собой прозрачный бесцветный раствор без каких-либо включений.   Нельзя использовать мутный раствор, содержащий твердые или клочковатые включения.

Необходимые объемы разведения представлены в таблице

Объем 0,9% раствора хлорида натрия	Ампула 50 единиц (доза в единицах в 0,1 мл раствора	Ампула 100 единиц (доза в единицах в 0,1 мл раствора
0,25 мл	20 единиц	-
0,5 мл	10 единиц	20 единиц
1 мл	5 единиц	10 единиц
1,25 мл	4 единицы	8 единиц
2 мл	2,5 единицы	5 единиц
2,5 мл	2 единицы	4 единицы
4 мл	1,25 единиц	2,5 единицы
5 мл	1 единица	2 единицы
8 мл	-	1,25 единиц

 

Восстановленный раствор Ксеомина должен быть использован сразу или в течение 24 часов после разбавления. В течение этого периода раствор Ксеомина должен храниться в холодильнике, в оригинальном флаконе, при температуре 2-8 ° С.

Внимание!  Восстановленный Ксеомин предназначен только для внутримышечного введения. Количество инъекций зависит от размера мышцы. Инъекции должны осуществляться врачом, имеющим специальную подготовку.

6.7 Утилизация неиспользованного раствора

Неиспользованный раствор препарата во флаконе и в шприце должен быть утилизирован с применением раствора гидроксида натрия. Все вспомогательные материалы должны быть автоклавированы или инактивированы путем замачивания в растворе гидроксида натрия на срок не менее 18 часов.

6.8 Мониторинг эффективности

Первая оценка эффективности Ксеомина производится в течение семи дней после инъекции. Нормальная эффективность лечения – до 3 месяцев. Этот период может быть больше или меньше у отдельных пациентов.

7. Противопоказания

7.1 Повышенная чувствительность

Использование у пациентов с гиперчувствительностью к ботулиническому токсину типа А или к любому из дополнительных компонентов (альбумин, сахароза) может привести к развитию аллергической реакции.

7.2 Инфекция в месте инъекции

Использование у пациентов с воспалительным процессом на месте инъекции может привести к ухудшению состояния и распространению инфекции. Ксеомин противопоказан при наличии воспалительных процессов на месте инъекции.

7.3 Повышенная температура тела

Повышение температуры тела является противопоказанием для проведения инъекций препарата Ксеомин.

7.4 Отягощенный анамнез

Наличие в анамнезе таких заболеваний, как аллергия на любой препарат ботулинического токсина, миастении, астма, эмфизема, проблемы с глотанием, беременность (нет данных о вреде Ксеомина для беременных),  кормление грудью (нет данных о вреде Ксеомина во время грудного вскармливания).

8. Побочные реакции и меры предосторожности

8.1 Побочные реакции в зависимости от частоты встречаемости приведены в таблице.

	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Цервикальная дистония	Дисфагия Мышечная слабость Боли в спине	Головная боль Астения Потоотделение Колит Рвота Диарея	Отдышка Птоз Нарушения речи
Блефароспазм	Птоз Сухость глаз	Парестезия Конъюнктивит Головная боль	Локальный отек кожи века	Острая закрытоугольная глаукома Изъязвление роговицы
Мимические морщины	Кожный зуд Головная боль Нарушения мешечной функции	Лихорадка Бронхит Отек век Птоз
Спастичность рук после инсульта	Головная боль Нарушение чувствительности Лихорадка	Нарушения сна Парестезия Тошнота Бурсит

 

Тяжелые побочные реакции, такие как анафилактический шок, встречаются в единичных случаях.  В некоторых случаях в местах инъекций препарата Ксеомин могут наблюдаться нежелательные проявления, связанные с механизмом действия ботулинического токсина: астения, мышечная слабость, диплопия, помутнение зрения, птоз, дисфагия, дизартрия, недержание мочи, затрудненное дыхание. Эти симптомы могут сохраняться от нескольких часов до нескольких недель после инъекции. Трудности с глотанием и дыханием могут быть опасными для жизни и требуют наблюдения врача.

8.2 Отсутствие взаимозаменяемости препаратов ботулинического токсина

Препарат Ксеомин не является взаимозаменяемым с другими препаратами ботулинического токсина типа А.  Дозировки Ксеомина не могут быть пересчитаны в дозировки других аналогичных препаратов.

8.3 Аллергические реакции

В случае возникновения аллергических реакций (анафилаксия, крапивница, отек мягких тканей) следует прекратить инъекции препарата Ксеомин.

8.4 Ограничения при работе с системами и механизмами

Действие препарата может негативно сказаться на возможности управлять различными системами и механизмами, в том числе, автотранспортом. Следует воздержаться от перечисленных видов деятельности до восстановления способностей в полном объеме.

8.5 Обязательно сообщите своему врачу

• если вы уже получали любой другой препарат ботулинического токсина за последние 4 месяца,
• если вы проходили лечение антибиотиками за последние несколько недель,
• если вы принимаете препараты для нормализации сна.

9. Применения Ксеомина у отдельных групп населения

9.1 Беременные женщины

Никаких исследований о применении препарата у беременных женщин не проводилось. Ксеомин следует использовать во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При испытании на животных эмбриотоксичность у крыс и кроликов наблюдалась при дозах, более высоких, чем максимальная рекомендуемая доза для человека.

9.2 Кормящие женщины

Нет данных о том, может ли Ксеомин проникать в материнское молоко. В этом случае препарат следует принимать с осторожностью или отказаться от него.

9.3 Дети до  18 лет

Безопасность и эффективность использования Ксеомина у детей до 18 лет не установлены.

10. Передозировка

Передозировка Ксеомина может вызвать нервно-мышечную слабость с различными симптомами. В случае передозировки пациент должен находиться под медицинским контролем (в стационаре), при необходимости – получать симптоматическое лечение. Следует помнить, что симптомы передозировки могут проявляться не сразу после инъекции.

В случае попадания Ксеомина в организм через ротовую полость, пациент должен длительно находиться под медицинским наблюдением (в стационаре) для исключения симптомов мышечной слабости или паралича дыхательной мускулатуры.

11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Ксеомина с антибиотиками, аминогликозидами и спектиномицинами может усиливать действие Ксеомина.  Одновременное применение Ксеомина с производными 4-аминохинолина снижает эффективность Ксеомина.

12. Период реабилитации

В течение нескольких дней после инъекции Ксеомина не рекомендуется:

• посещать сауну, солярий
• заниматься тяжелым физическим трудом, спортом
• в течение двух недель не принимать антибиотиков и препаратов, изменяющих свертываемость крови
• употреблять алкогольные напитки
• при инъекции в мимические мышцы не рекомендуется делать массаж и косметические процедуры в течение двух недель после инъекции.